Contitolari:

Institute of Chemical Process Fundamentals of the Czech Academy of Sciences

Inventori:

Karel Jerabek, Libuse Hankova, Ladislav Holub, Marco Zecca, Paolo Centomo, Daniele Trovo, Riccardo Leder, Barbara Biondi.

Parole chiavi: Green chemistry, PDVB, peptidipoli-divinilbenzene, sintesi stato solido.

Numero priorita: EP18164049

Abstract:

Questo brevetto descrive l’uso del poli-divinilbenzene (PDVB) come supporto per la sintesi in stato solido di polipeptidi (SPPS). La sua morfologia facilita la formazione di catene peptidiche più lunghe, aumentando la purezza e la selettività dei prodotti, e rende possibile la sostituzione di solventi tossici con altri più eco-compatibili, migliorando il processo dal punto di vista economico e ambientale.

Descrizione:

Per la sintesi allo stato solido dei polipeptidi (SPPS) i supporti solidi devono rigonfiarsi abbastanza da consentire la crescita delle macromolecole dei prodotti. Questa invenzione introduce il poli-divinilbenzene (PDVB) come supporto solido per SPPS. Allo stato secco esso ha un’elevata frazione di mesopori e un’alta area superficiale. Allo stato rigonfiato la sua porosità è poco dipendente dal solvente di coupling. Queste caratteristiche permettono di: avere una buona capacità di caricamento; di formare catene polipetidiche più lunghe con elevata selettività e purezza, riducendo le quantità degli agenti chimici necessari al recupero del prodotto; di sostituire i solventi di coupling convenzionali, come la N,N-dimetilformammide (DMF), con altri più benigni per l’ambiente, come l’acetonitrile. Il PDVB si presenta dunque come supporto green, utile a migliorare sia l’impatto economico che quello ambientale dei processi di SPPS.

Vantaggi:

• Minor uso di solventi tossici;
• Maggiore gamma di solventi utilizzabili;
• Maggiore versatilità nelle condizioni di reazione;
• Maggiore resa produttiva;
• Maggiore dimensione di polipeptidi prodotti.

Applicazioni:

• Sintesi allo stato solido di polipeptidi e altre macromolecole (SPPS);
• Industria della produzione di API (Active Pharmaceutical Ingredients).