PEPTIDI BICICLICI PER TERAPIE BERSAGLIO CONTRO TUMORI E MALATTIE INFIAMMATORIE

Contitolari:
Università Ca' Foscari Venezia
Inventori:
Alessandro Angelini, Laura Cendron, Nicola Frasson, Ylenia Mazzocato
Categoria: Sanità e biomedicale
Anno di deposito: 2022
Stato del brevetto: disponibile
Parole chiavi: Artrite reumatoide, Inibitori, Peptidi biciclici, Tumore, Urochinasi
Numero priorita: IT102022000012431
Abstract:
L’enzima umano urochinasi – uPA è coinvolto nella degradazione della matrice extracellulare, un processo associato alla progressione metastatica del cancro o all’insorgere di patologie infiammatorie, quali l’artrite reumatoide. I peptidi biciclici qui brevettati sono in grado di riconoscere l’huPA in maniera selettiva e di bloccarne l’attività, in modo più efficace di altri inibitori esistenti.
Descrizione:
I peptidi biciclici sono molecole terapeutiche di nuova generazione che presentano proprietà simili agli anticorpi monoclonali (elevata specificità ed affinità per la proteina bersaglio) e alle piccole molecole (buona stabilità e buona penetrazione tissutale). I composti dell’invenzione sono in grado di riconoscere ed inibire enzimi (huPA) coinvolti nella degradazione della matrice extracellulare, risultando così utili nel trattamento di condizioni patologiche, quali forme tumorali primarie o metastatiche e di artrite reumatoide. Queste molecole hanno in genere bassa tossicità e immunogenicità e possono essere formulate per gli usi terapeutici citati in composizioni farmaceutiche per somministrazione parenterale, eventualmente in associazione con altri principi attivi.
Vantaggi:
- Elevata affinità di legame (Ki = 4 nM)
- Elevata specificità del bersaglio;
- Buona penetrazione nei tessuti;
- Elevata stabilità plasmatica;
- Elevata regolabile;
- Bassa tossicità.
Applicazioni:
- Trattamento del cancro, ev. in associazione con altri principi attivi;
- Trattamento dell’artrite reumatoide, ev. in associazione con altri principi attivi;
- Composizioni farmaceutiche per somministrazione parenterale.
Brevetto inserito il 23/08/2022.
Data di scadenza per le manifestazioni di interesse 23/09/2022.
Per informazioni: trasferimento.tecnologia@unipd.it